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Kallikrein
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Plasma kallikrein-IN-1
Plasma kallikrein-IN-1 是一种 PKK 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。
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Feniralstat

KVD-824
Feniralstat 是吡唑衍生物,一种有效的激肽释放酶 (kallikrein) 抑制剂,对人血浆激肽释放酶 (pKal) 的 IC50 为 6.7 nM。Feniralstat 对人 KLK1、人 FXIa、人因子 Xlla 没有抑制作用 (IC50 均 >40 μM)。
F747250
Berotralstat dihydrochloride

BCX7353 dihydrochloride
Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
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Plasma kallikrein-IN-4
Plasma kallikrein-IN-4 (Example 153) 是一种血浆激肽蛋白 (plasma kallikrein) 抑制剂,对人血浆激肽蛋白的 IC50 为 0.016 μM。
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Plasma kallikrein-IN-3
Plasma kallikrein-IN-3 是一种血浆激肽释放酶 (plasma kallikrein) 抑制剂 (IC50: 0.15 μM)。Plasma kallikrein-IN-3 可用于遗传性血管性水肿、糖尿病性黄斑水肿和糖尿病性视网膜病变研究。
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