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MAPKAPK2 (MK2)
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F107667
PF-3644022
PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
F061576
MK2-IN-3 hydrate
MK2-IN-3 hydrate (compound 16) 是一种具有口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 0.85 nM。MK2-IN-3 hydrate 对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
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