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Fatty Acid Synthase (FASN)
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F150705
Denifanstat

TVB-2640; FASN-IN-2; ASC-40
Denifanstat (TVB-2640) 是一种口服有效的选择性 FASN 抑制剂,IC50 为 0.052 μM,EC50 为 0.072 μM。Denifanstat 有潜力用于脂肪肝和癌症研究
F142583
FASN-IN-4
FASN-IN-4 是高效的脂肪酸合酶 FASN 抑制剂,IC50 值为 10 nM (WO2012064642A1, compound 29)。FASN-IN-4 还抑制 SARS-CoV-2,EC50 为 18.6 nM。
F122237
GSK2194069
GSK2194069 是脂肪酸合成酶 (FASN) 的 β-酮基还原酶 (KR) 的有效抑制剂,IC50 为 7.7 nM。GSK2194069 通过作用乙酰乙酰辅酶 A、NADPH (IC50 或 Ki 分别为 4.8 nM 和 5.6 nM) ,抑制表达 FAS 的癌细胞。
F111646
BI 99179
BI 99179 是一种有效的选择性 I 型脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂,IC50 为 79 nM。BI 99179 是一种适用于体内验证 FAS 作为脂质代谢相关疾病的靶点的工具化合物。在大鼠中口服 BI 99179 表现出显着的外周和中央暴露。
F105457
Nicodicosapent
Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9,HMG-CoA reductase,ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。
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