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Phosphodiesterase (PDE)
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F197802
ITI-214
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
F197027
(R)-Avanafil

(R)-TA1790
(R)-Avanafil ((R)-TA1790) 是一种选择性 PDE5 抑制剂 (IC50: 5.2 nM)。 (R)-阿伐那非可用于勃起功能障碍的研究。
F195545
Ziritaxestat

GLPG1690
Ziritaxestat (GLPG1690) 是创新的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。
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CDP-840

GR259653X
CDP-840 (GR259653X) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 phosphodiesterase IV (PDE IV) 抑制剂。CDP-840 抑制抗原诱导的有意识松鼠猴早期和晚期支气管收缩。
F194928
Roflumilast

罗氟司特; APTA-2217; BYK 20869; B9302-107
Roflumilast (APTA-2217) 是一种选择性的 PDE4 抑制剂,作用于 PDE4A1,PDEA4,PDEB1 和 PDEB2,IC50 分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。
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