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Beta-secretase
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F082355
AZD3839 free base
AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki=26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
F075602
AMG-8718
AMG-8718 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BACE1 抑制剂,对 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 0.0007 和 0.005 μM。AMG-8718 显着降低 CSF 和大脑中的 Aβ40 水平。
F067972
Atabecestat

JNJ-54861911
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性,并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
F065910
LY2811376
LY2811376 是一种可口服的,非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂,IC50 值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50 值为 300 nM。
F017534
Glabrolide

甘草内酯
Glabrolide,来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.,是一种 β 分泌脢 1 (BACE-1) 抑制剂。
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