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Sigma Receptor
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F742673
KB-5492 free base
KB-5492 free base 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合,IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 free base 是一种抗溃疡剂。
F742588
CM398
CM398 是一种高选择性、具有口服活性的 sigma-2 受体配体 (Ki=0.43 nM),具有高的 sigma-1/sigma -2 选择性比率 (1000 倍)。CM398 对多巴胺 (Ki=32.90 nM) 和血清素转运蛋白 (Ki=244.2 nM) 显示出显着的亲和力。 CM398 在小鼠炎症性疼痛的福尔马林模型中显示出有希望的抗炎缓解疼痛作用。
F740769
S1R agonist 2
S1R agonist 2 (Compound 8b) 是一种选择性 S1R 激动剂,对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
F616516
DuP 734
DuP 734 是一种 sigma 受体拮抗剂,DuP 734 是一种有效的选择性 sigma 和 5-HT2 受体配体,对 D2 受体的亲和力弱。DuP 734 具有抗精神病活性,而没有抗精神病剂常见的副作用。
F616379
Panamesine

EMD 57445
Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体,IC50 为 6 nM,有潜力用于非典型抗精神病的研究。
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