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Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
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F756657
CPD-1224
CPD-1224 是口服有效的 ALK 抑制剂,是耦连 cereblon 配体的 ALK 抑制剂衍生物。CPD-1224 靶向 EML4-ALK 致癌融合蛋白,并降解 ALK 和突变体 L1196M/G1202R。
F755995
ALK5-IN-29
ALK5-IN-29 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂。 ALK5-IN-29 可以抑制激活素受体样激酶的活性,IC50 值 ≤10 nM。AALK5-IN-29 还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于癌症等增殖性疾病的研究。
F755154
ALK-IN-27
ALK-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-27 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞,ALK-IN-27 的 IC50 为 2.7 nM。
F755018
ALK/EGFR-IN-2
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖,IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
F755016
ALK/EGFR-IN-1
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂,阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体,对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
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