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F756592
BTK-IN-16
BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
F756446
GBD-9
GBD-9 是一种双机制降解剂,可通过招募 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来有效降解 BTK 和 GSPT1。GBD-9 既作为 PROTAC 分子诱导 BTK 降解,又作为分子胶 (molecular glue) 降解 GSPT1。GBD-9 有效抑制癌细胞生长。
F756192
BTK-IN-8
BTK-IN-8 是一种有效的选择性外周共价 BTK 抑制剂 (IC50=0.22 nM; Kd=0.91 nM)。BTK-IN-8 具有良好的全血 CD69 细胞效力 (IC50=0.029 μM)。
F756184
SJF620 hydrochloride
SJF620 hydrochloride 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC,DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物,可募集 CRBN。
F756163
BTK-IN-15
BTK-IN-15 (compound 42) 是一种新型的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有良好口服活性。BTK-IN-15 抑制 BTK,IC50 为 0.7 nM,并具有良好的激酶选择性和抗肿瘤活性,能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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