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FLT3
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F763036
PF15
PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
F763026
LT-850-166
LT-850-166 是一种有效的 FLT3 抑制剂,具有克服多种 FLT3 突变的能力。
F762941
HSK205
HSK205 是一种 FLT3 和 haspin 双重抑制剂,对 FLT3 的 IC50 为 0.187 nM. HSK205 具有抗肿瘤活性。
F762446
FLT3-IN-23
FLT3-IN-23 是 JFMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的抑制剂,IC50 为 7.42 nM。FLT3-IN-23 对携带各种 FLT3-TKD 和 FLT3-ITD-TKD 突变的 BaF3 细胞具有抗增殖活性。
F762406
UNC2025 hydrochloride
UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性,高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂,IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50=122nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。
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