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VEGFR-2-IN-18
VEGFR-2-IN-18 (Compound 15d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 60 nM。VEGFR-2-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
F762785
VEGFR-2-IN-15
VEGFR-2-IN-15 (Compound 14b) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-15 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
F762774
HDAC3-IN-2
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50: 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
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hCAIX/XII-IN-1
hCAIX/XII-IN-1 是一种有效的 CAIX/XII 抑制剂,KI 值分别为 0.48 μM 和 0.83 μM。hCAIX/XII-IN-1 显示出体外抗增殖活性。hCAIX/XII-IN-1 诱导 MCF-7 细胞凋亡apoptosis。
F762754
Anticancer agent 153
Anticancer agent 153 (Compound 3) 通过诱导活性氧 (Reactive Oxygen Species) 生成而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 153 会增加线粒体膜电位 (MMP) 水平的损失。Anticancer agent 153 抑制癌细胞增殖。
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