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F741769
SETDB1-TTD-IN-1
SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 结构域的小分子配体,可以与 TTD 结合,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 能够在体外和细胞中增加 SETDB1 甲基转移酶活性。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
F741768
TNIK-IN-2
TNIK-IN-2 是一种 TNIK 抑制剂,IC50 值为 1.3337 μM。
F741767
TNIK-IN-5
TNIK-IN-5 是一种高效的 TNIK 抑制剂,IC50 为 0.05 μM。TNIK-IN-5 能有效抑制完整细胞的 Wnt 信号通路。TNIK-IN-5 具有良好的体外抗结直肠癌活性。
F741766
TNIK-IN-3
TNIK-IN-3 (化合物 21k) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 TNIK 抑制剂,IC50 值为 0.026 μM。TNIK-IN-3 还可以抑制 Flt4 (IC50=0.030 μM),Flt1 (IC50=0.191 μM) 和 DRAK1 (IC50=0.411 μM)。TNIK-IN-3 可用于结直肠癌的研究。
F741765
Azonafide-PEABA
Azonafide-PEABA 是一种细胞毒性活性分子。
F741764
AZ5576
AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50: <5 nM)。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
F741762
JAK-IN-5 hydrochloride
JAK-IN-5 hydrochloride 是 JAK 的抑制剂,来自专利 US20170121327A1,化合物实例 283。
F741761
Lepidiline C
Lepidiline C 对HL-60细胞显示出细胞毒活性,IC50值为 27.7 μM.
F741760
Luxdegalutamide
ARV-766
Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的蛋白质降解剂。Luxdegalutamide 降解野生型雄激素受体 AR,但也降解相关的 AR LBD 突变体,包括最普遍的致病性 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。是是
F741759
BI-0474
BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂,其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
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