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F741585

GLUT inhibitor-1

GLUT inhibitor-1 是一种有效且具有口服活性的葡萄糖转运蛋白抑制剂，靶向 GLUT1 和 GLUT3，IC50s 值分别为 242 nM 和 179 nM。GLUT inhibitor-1 具有研究癌症和自身免疫性疾病的潜力。

F741584

ML-SA5

ML-SA5 是一种强效的 TRPML1 阳离子通道激动剂，能激活 DMD 肌细胞中的整个内溶体 TRPML1（ML1）电流，EC50 值为 285 nM ，其效力高于 ML-SA1。ML-SA5 具有抗癌活性，可以抑制肿瘤生长。

F741583

Cathepsin X-IN-1

Cathepsin X-IN-1 (compound 25) 是一种有效的组织蛋白酶 X 抑制剂，IC50 为 7.13 μM。Cathepsin X-IN-1 降低 PC-3 细胞迁移且具有低细胞毒性。

F741582

Divarasib

GDC-6036

Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。

F741581

GDC-6036-NH

GDC-6036-NH 来源于专利 WO2020097537A2，是化合物 17 a/b 的前体化合物。化合物 17 a/b 是 RAS 抑制剂，可用于癌症的研究。

F741580

Camonsertib

RP-3500; ATR inhibitor 4

Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。

F741579

GNE-987

GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。

F741577

PROTAC BRAF-V600E degrader-1

PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。

F741576

C004019

C004019 是一种小分子 PROTAC。C004019同时招募 tau 和 e3 连接酶 (Vhl)，从而选择性地增强 tau 蛋白的泛素化和蛋白水解。C004019 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。

F741575

JQAD1

JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC，选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。