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Tuspetinib

HM43239

Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Anti-inflammatory agent 36

Anti-inflammatory agent 36 是一种抗炎剂。Anti-inflammatory agent 36 抑制 LPS 诱导的巨噬细胞活化。

Anti-inflammatory agent 35

Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物，具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。

NVP-DKY709 是一种有效的 IKZF2 抑制剂，用于研究癌症。

Msr-Ratio

Msr-green

Msr-Ratio (Msr-green)是一种比率型甲硫氨酸亚砜还原酶 (methionine sulfoxide reductase) 的荧光探针 (λex=375 nm, λem=550 nm)。Msr-Ratio 可用于监测体外和活细胞中的甲硫氨酸亚砜还原酶活性。

SLU-PP-1072 是一种双 ERRα/γ 反向激动剂，用于前列腺癌 (PCa) 研究。SLU-PP-1072 破坏 PCa 细胞代谢，通过细胞周期失调诱导凋亡 (apoptosis)。

SRD5A1-IN-1 (Compound 4) 是一种竞争性共价类固醇 5α-还原酶 1 型 (SRD5A1) 抑制剂，其 IC50 为 1.44 μM。SRD5A1-IN-1 调节 SRD5A1 功能，导致二氢睾酮 (DHT) 产生水平降低和 SRD5A1 蛋白抑制。

BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂，IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。BAY 2666605 是一种 PDE3A-SLFN12 复合诱导剂 (WO2019025562A1; example 135)。

Zasocitinib

NDI-034858; TAK-279

Zasocitinib (NDI-034858) 是一种 Tyk2 抑制剂，靶向 Tyk2 的 JH2 结构域，结合常数 Kd <200 pM。

UMB298 是一种有效的选择性 CBP/P300 溴域抑制剂。