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F741099
GRL-0496
GRL-0496 是一种有效的氯吡啶酯衍生的 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 值为 30 nM。GRL-0496 显示出最佳的 SARS-CoV 抗病毒活性,EC50 值为 6.9 μM。
F741097
Terevalefim
ANG-3777
Terevalefim (ANG-3777) 是一种干细胞生长因子 (HGF) 的类似物,选择性的激活 c-Met 受体。
F741093
NR2F2-IN-1
NR2F6 modulator-2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator-2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator-2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
F741092
PARP10-IN-2
PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2 和 PARP15,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。
F741090
Xanthine oxidoreductase-IN-5
Xanthine oxidoreductase-IN-5 是一种具有口服活性的黄氨酸氧化还原酶 (XOR) 抑制剂,IC50 值为 55 nM。Xanthine oxidoreductase-IN-5 可用于研究急性高尿酸血症。
F741089
Xanthine oxidoreductase-IN-4
Xanthine oxidoreductase-IN-4 是一种黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂,具有口服活性。Xanthine oxidoreductase-IN-4 对 XOR 具有抑制活性,IC50 值为 29.3 nM。Xanthine oxidoreductase-IN-4 可用于高尿酸血症的研究。
F741087
GSK2324
GSK2324 (Compd 1c) 是 FXR 的激动剂,可用于糖尿病研究,其 EC50 值为 120 nM。GSK2324 的半衰期分别为84 min (mouse)、170 min (rat)、110 min (beagle) 和 120 min (cyno)。
F741085
ZINC12409120
ZINC12409120 是一种高选择性的 ERK 抑制剂。ZINC12409120 通过干扰 FGF23:α-Klotho 的相互作用而抑制 ERK 活性,IC50 为 5.0 μM。
F741084
Flaviviruses-IN-2
Flaviviruses-IN-2 (compound 78) 是一种有效的 flaviviruses 抑制剂。 Flaviviruses-IN-2 可降低 WNV(西尼罗河病毒)蛋白酶活性,抑制率为 56%。
F741083
AKB-6899
AKB-6899 是一种脯氨酰羟化酶域 3 (PHD3) 抑制剂,是一种选择性 HIF-2α 稳定剂。AKB-6899 还增加了 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 sVEGFR-1,并具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
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