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F642147

BI-0252

BI-0252 是一种具有口服活性，选择性的 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退，同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。

F642049

Monomethyl auristatin E intermediate-5

F641982

Monomethyl auristatin E intermediate-4

F641756

Capmatinib dihydrochloride hydrate

卡马替尼盐酸盐水合物; INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate

Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

F641723

M65

M65 是 Maxadilan (61 a.a.) 的缺失肽，删除了 24 和 42 位点之间的残基，是一种特异性的 PACAP 1 型受体拮抗剂，可抑制 ANP 分泌，并用于相关研究。

F641681

Foliglurax

PXT002331

Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的，有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，EC50 为 79 nM。抗帕金森病。

F641680

Mps1-IN-1 dihydrochloride

Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的，ATP 竞争性 Mps1 激酶抑制剂，IC50 为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1 有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。

F641672

st-Ht31

st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。

F641539

PC786

PC786 是一种吸入式呼吸道合胞病毒 (RSV) L 蛋白聚合酶抑制剂。PC786 有效抗 RSV-A (IC50<0.09 至 0.71 nM) 和 RSV-B (IC50 为 1.3 至 50.6 nM) 病毒活性。

F641457

(±)-H3RESCA-TFP

(±)-H3L28

(±)-H3RESCA-TFP ((±)-H3L28) 是一种约束络合剂 (RESCA) 的四氟苯基酯衍生物。(±)-H3RESCA-TFP 可用于通过胺偶联 (例如，N 末端和/或赖氨酸的 ε-氨基) 使螯合剂与生物分子偶联。