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F762947
JBSNF-000028 free base
JBSNF-000028 是一种具有口服活性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 的 IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。
F762946
Pim-1 kinase inhibitor 4
Pim-1 kinase inhibitor 4 (Compound 10f) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50: 17.01 nM)。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性并抑制 DPPH。Pim-1 kinase inhibitor 4 诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 PC-3 细胞生长,IC50 为 16 nM。apoptosis 可用于前列腺癌研究。
F762945
Seladelpar sodium salt
MBX-8025 sodium salt; RWJ-800025 sodium salt
Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。
F762944
ASR-490
ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。
F762943
AChE-IN-24
AChE-IN-24 是一种有效的 AChE 抑制剂,可以穿透血脑屏障。AChE-IN-24 对 hAChE 具有较强的抑制活性,其 IC50 值为 0.053 μM。AChE-IN-24 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
F762942
Insecticidal agent 5
Insecticidal agent 5 (compound 8) 是一种靶向 AChE 的杀虫剂,对棉叶虫 Spodoptera littoralis 的 LD50 为 27.65 ppm。
F762941
HSK205
HSK205 是一种 FLT3 和 haspin 双重抑制剂,对 FLT3 的 IC50 为 0.187 nM. HSK205 具有抗肿瘤活性。
F762940
KH-259
KH-259 (compound 1) 是一种有效的、选择性和可透过中枢神经系统的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.26 μM。KH-259 通过抑制小鼠脑内 HDAC6 产生抗抑郁作用。KH-259 可用于神经退行性疾病研究。
F762939
HDAC6-IN-14
HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂,IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
F762938
HDAC6-IN-3
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子,是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50=0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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