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F762877
Antibacterial agent 156
Antibacterial agent 156 (Compound 57) 是一种选择性强效的 C. difficile 杀菌剂,靶向细胞壁合成。Antibacterial agent 156 对 MIMIC50(101株)和 MIC90(101株) 的最低抑菌浓度分别为 0.5 μg/mL 和1 μg/mL。
F762876
LasR-IN-2
LasR-IN-2 是一种 LasR 抑制剂,可与 TRY-56 残基形成氢键。LasR-IN-2 可用于细菌感染,中性粒细胞减少症、严重烧伤和囊性纤维化 (CF) 慢性肺病的研究。
F762875
HSP90/mTOR-IN-1
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
F762874
COX-2-IN-29
COX-2-IN-29 (Compound 15b) 是一种选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 0.005 μM。
F762873
ALK-IN-23
ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
F762872
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 5
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 5 (Compound 71) 是一种有效的、选择性的人谷氨酰胺酰基环化酶 (hQC) 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
F762871
Dihydromaniwamycin E
Dihydromaniwamycin E 是一种热休克代谢物,对 influenza 和 SARS-CoV-2 病毒具有抗病毒活性。
F762870
GLS1 Inhibitor-6
GLS1 Inhibitor-6 (Compound 24y) 是一种具有口服活性的、强效和选择性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂 (IC50=68 nM),对 GLS2 显示出 220 倍的选择性。GLS1 Inhibitor-6 可诱导凋亡,并表现出良好的抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
F762869
Nurr1 agonist 5
Nurr1 agonist 5 (compound 5o) 是一种神经保护性转录因子 Nurr1 激动剂,Kd 为 0.5 μM,EC50 为 3 μM。
F762868
Chitin synthase inhibitor 6
Chitin synthase inhibitor 6 (compound 9b) 是一种有效的 chitin synthase (CHS) 抑制剂,其 IC50 值为 0.21 mM,Chitin synthase inhibitor 6 对耐药真菌具有广谱抗真菌活性。Chitin synthase inhibitor 6 可用于真菌感染的研究。
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