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F239715

Lopinavir

洛匹那韦; ABT-378

Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Kis 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。

F239714

Mca-PLAQAV-Dpa-RSSSR-NH2

Mca-PLAQAV-Dpa-RSSSR-NH2 是一种荧光肽，是 TNF-α 转换酶 (TACE; ADAM17)，ADAM 9 和 ADAM 10 的荧光底物。Mca-PLAQAV-Dpa-RSSSR-NH2 是基于荧光共振能量转移的底物，可以通过其裂解时的荧光强度变化来测定其活性。

F239712

C527

C527是泛 DUB 酶的抑制剂，对 USP1/UAF1 复合物活性较高， IC50 值为0.88 μM。

F239698

PD-161570

PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。