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F218444
GSK1379725A
GSK1379725A 是 BPTF 的选择性配体,Kd 值为 2.8 uM,对 Brd4 无结合活性。
F218440
Methyltetrazine-DBCO
Methyltetrazine-DBCO 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Methyltetrazine-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。Methyltetrazine-DBCO 还含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
F218438
PSB-12379
PSB-12379 是一种核苷酸类似物,是一种有效的 Ecto-5'-Nucleotidase (CD73) 抑制剂,Kis 值为 9.03 nM (鼠) 和 2.21 nM (人)。
F218436
Repotrectinib
瑞普替尼; TPX-0005
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。
F218430
Cabozantinib-d6
XL184-d6; BMS-907351-d6
Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
F218425
Brensocatib
AZD7986; INS 1007
Brensocatib (AZD7986) 是一个二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂,在人,小鼠,大鼠,狗和兔中的 pIC50 值分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。
F218424
Phytolaccagenin
商陆皂苷元
Phytolaccagenin 是一种三萜类皂苷,是植物性舌根的活性成分。Phytolaccagenin 具有抗真菌活性,抗炎活性和较低的毒性。
F218423
NCT-501
NCT-501 是一种茶碱类的有效醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 选择性抑制剂, 抑制 hALDH1A1 时 IC50 值为 40 nM, 选择性超过其它 ALDH 同工酶和其它脱氢酶 (作用于 hALDH1B1, hALDH3A1, 和 hALDH2 时, IC50值 >57 μM)。
F218401
ITH12575
ITH12575 是 CGP37157 的衍生物,是选择性的 mNCX 阻滞剂。ITH12575 通过低摩尔浓度的CALHM1减少Ca2+内流。
F218395
Tilmacoxib
替马考昔; JTE522; JTP19605; RWJ57504
Tilmacoxib (JTE522) 是一种高度选择性的,时间依赖性的,及不可逆的 COX-2 抑制剂,IC50 为 85 nM。
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