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F189175

Frovatriptan succinate

(R)-Frovatriptan succinate; SB 209509 succinate; VML 251 succinate

Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效，高亲和力，选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。

F189166

APC 366

APC 366 是肥大细胞类胰蛋白酶 (tryptase) 的选择性抑制剂(Ki=7.1 μM)。在羊过敏性哮喘模型中，APC 366 抑制抗原诱导的早期哮喘反应 (EAR)、晚期哮喘反应 (LAR) 和支气管高反应性 (BHR)。

F189138

Tankyrase-IN-2

Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。

F189120

Rupatadine

卢帕他定; UR-12592

Rupatadine (UR-12592) 是一种有效的，具有口服活性的长效 PAF/H1 受体的双抑制剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究。

F189105

GR231118

1229U91; GW1229

GR231118 是神经肽Y 的 C 末端的类似物，对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂，其拮抗剂的?pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50=8.6; pKi=9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi= 8.8)。

F189097

BET-BAY 002

BET-BAY 002是BET小分子抑制剂，对多发性骨髓瘤模型有效。

F189083

GR 159897

GR 159897 是一种高效，选择性，竞争性，可通过血脑屏障的非肽神经激肽 2 (NK2) 受体拮抗剂。GR 159897 对 NK1 和 NK3 受体几乎没有亲和力。GR 159897 抑制 [3H]GR100679 与人 NK2-CHO 细胞和大鼠结肠膜的结合，pKi 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩。抗焦虑和抗肿瘤作用。

F189023

Nitroflurbiprofen

硝基氟比洛芬; HCT 1206; NO-flurbiprofen; Nitroxybutyl flurbiprofen

Nitroflurbiprofen 是一种环氧合酶 (COX) 抑制剂。

F189001

Escin IIb

七叶皂苷D

Escin IIb 是从欧洲七叶树中分离出来的，对动物急性炎症有积极作用。Escin IIb 对乙醇诱导的胃粘膜损伤有明显的保护作用。

F188999

Chloralose

α-Chloralose

Chloralose (α-Chloralose) 是一种中枢神经系统抑制剂。Chloralose (α-Chloralose) 可以变构地调节 GABAA 受体的活性，并与GABAA 受体复合物，神经固醇和巴比妥酸盐的部位结合。