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F755145

Lp-PLA2-IN-5

Lp-PLA2-IN-5 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的有效抑制剂。Lp-PLA2 以前称为血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF-AH)，是一种参与脂蛋白脂质或磷脂水解的磷脂酶 A2。Lp-PLA2-IN-5 具有研究与 Lp-PLA2 活性相关的疾病的潜力，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病 (信息摘自专利 WO2021228159A1，化合物 35)。

F755144

Tenofovir diphosphate disodium

TFV-DP disodium

Tenofovir diphosphate disodium 是一种抗病毒逆转录剂和 DNA 聚合酶的抑制剂。Tenofovir diphosphate disodium 是 HIV-1 逆转录酶 (RT) 的底物。Tenofovir diphosphate disodium 可用于艾滋病的研究。

F755143

CBP/p300-IN-12

CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC50 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC50 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。

F755142

A2A receptor antagonist 3

A2A receptor antagonist 3 (Example 92) 是一种 adenosine A2a receptor 拮抗剂，Ki 为 0.4 nM。A2A receptor antagonist 3 也能与 A2b、A1 和 A3 受体结合，Ki 值分别为 37、107 和 1467 nM。

F755141

Enpp-1-IN-19

Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂，可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50=68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应，在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应，诱导免疫记忆，防止肿瘤复发。

F755140

MSC-4106

MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。

F755139

(S)-GNE-987

(S)-GNE-987 (compound 4)，GNE-987 (BET 降解剂) 的羟脯氨酸差向异构体，可消除与 von Hippel-Lindau 的结合，不能降解 BRD4 蛋白。(S)-GNE-987 结合 BRD4 BD1 (IC50=4 nM) 和 BD2 (3.9 nM) 溴结构域，可用于设计PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)。

F755138

Neuraminidase-IN-6

Neuraminidase-IN-6 (Compound 5c) 是一种有效的 neuraminidase 抑制剂，IC50 为 0.11 μM。Neuraminidase-IN-6 是一种 1,3,4-三唑-3-乙酰胺衍生物。神经氨酸酶 (NA) 是开发抗流感活性分子的理想靶点。

F755137

SOS1-IN-4

SOS1-IN-4 是一种有效的 SOS1 抑制剂，IC50 为 56 nM，用于KRAS-C12C/SOS1相互作用 (WO2021228028 A1, example 65)。

F755136

Anti-infective agent 4

Anti-infective agent 4 (compound 73) 是一种具有口服活性的 Trypanosoma cruzi 抑制剂，IC50 值为 0.016 μM。Anti-infective agent 4 可有效减少体内寄生虫负担。Anti-infective agent 4 可用于感染的研究。