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F090306
Pyridoxal phosphate-d5
磷酸吡哆醛 d5
Pyridoxal phosphate-d5 是 Pyridoxal phosphate 的氘代物。Pyridoxal phosphate 是维生素 B6 的活性形式,可以抑制 reverse transcriptases 的活性,用于迟发性运动障碍症的研究。
F090305
Propiconazole-d7
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50s=0.04 和 >200 μM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50s=0.073 和 4.6 μg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
F090288
Cyclazodone-d5
Cyclazodone-d5 是 Cyclazodone 的氘代物。
F090282
Carboxyphosphamide-d4
Carboxyphosphamide-d4 是 Carboxyphosphamide 的氘代物。
F090274
Hydroxy Bosentan-d6
波生坦羟甲基杂质-d6; Ro 48-5033-d6
Hydroxy Bosentan-d6 是 Hydroxy bosentan 氘代物。Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) 是 Bosentan (BOS) 被肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢的后的主要代谢产物。Ro 48-5033 在药理上协助 BOS,保留 10%-20% 的活性。
F090273
Tizoxanide-d4
替唑尼特 d4
Tizoxanide-d4 是 Tizoxanide 的氘代物。Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanide 活性代谢物,Nitazoxanide 可抗细菌和多种病毒复制。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV-1 的活性。
F090270
Ticlopidine-d4
PCR 5332-d4
Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
F090268
5-Hydroxy Rosiglitazone-d4
5-Hydroxy Rosiglitazone-d4 是 5-Hydroxy Rosiglitazone 氘代物。
F090267
Dabigatran-d3
BIBR 953-d3; BIBR 953ZW-d3
Dabigatran-d3 是 Dabigatran 的氘代物。Dabigatran (BIBR 953),口服抗凝剂,是可逆的,竞争性的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂,Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50=10 nM)。
F090254
Alogliptin-13C,d3
阿格列汀-13C,d3; SYR-322-13C,d3
Alogliptin-13C,d3 是氘标记的 Alogliptin。Alogliptin 是一种有效的选择性的 DPP-4 抑制剂。
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