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F754860
PXYD4
PXYD4 是一种核糖体蛋白 S1 (RpsA) 拮抗剂,对 RpsA-CTD 和 RpsA-CTD Δ438A 的 Kd 分别为 3.24 和 1.64 μM。RpsA 在结核分枝杆菌 (Mtb)的转译过程中发挥重要作用。
F754859
HBV-IN-14
HBV-IN-14 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。cccDNA 作为病毒 RNA 转录和随后病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-14 是一种吡啶并嘧啶酮类化合物。HBV-IN-14 具有研究 HBV 感染的潜力 (信息摘自专利 WO2021190502A1,化合物 5)。
F754858
Monlunabant
(S)-MRI-1891
Monlunabant ( (S) -MRI-1891) 是一种固体分散体化合物,也是一种大麻素 CB1 受体抑制剂。
F754857
Cyproheptadine-d3
Cyproheptadine-d3 是 Cyproheptadine 氘代物。
F754855
Raltegravir-d4
雷特格韦-d4
Raltegravir-d4 是 Raltegravir 氘代物。Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶(IN)抑制剂。
F754854
Trametinib-13C,d3
曲美替尼-13C,d3; GSK1120212-13C,d3; JTP-74057-13C,d3
Trametinib-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
F754853
Imiquimod-d9
咪喹莫特-d9; R 837-d9
Imiquimod-d9 是 Imiquimod 氘代物。Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7) 激动剂,作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
F754852
DNA-PK-IN-6
DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1,化合物 6)[ 1]。
F754851
HIF-PHD-IN-2
HIF-PHD-IN-2 (compound 25) 是一种有效的 PHD 抑制剂,对 PHD1、PHD2和PHD3 的IC50 分别小于 100 nM。
F754850
EGFR-IN-33
EGFR-IN-33 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 13)。
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