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F015328
GSK2018682
GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂,pEC50 值分别为 7.7 和 7.2,对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性,可用于多发性硬化的研究。
F015315
Onvansertib
NMS-1286937; NMS-P937
nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM。
F015287
Xanthone V1a
Xanthone V1a 对 DPPH 自由基具有抗氧化活性 (IC50: 10.43 μM)。Xanthone V1a 对癌细胞具有细胞毒性。
F015277
AA 2379
AA 2379 是一种口服活性抗风湿剂。AA 2379 具有抗炎、解热活性并减轻疼痛感。
F015236
Z-Cyclopentyl-AP4
Z-Cyclopentyl-AP4 是一种 kainate 型谷氨酸受体激动剂 (orthosteric agonist)。Z-Cyclopentyl-AP4 对 mGlu4 的选择性高于 mGlu8。
F015201
CRT5
CRT0066051
CRT5 是一种吡嗪苯甲酰胺,对经 VEGF 处理的内皮细胞中的所有三种 PKD 亚型 (对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50s 分别为 1、2 和 1.5 nM) 都是一种有效的选择性抑制剂。CRT5 减少 VEGF 诱导的内皮细胞迁移、增殖和微管生成。
F015199
CTAP
F015198
CTOP
CTOP 是一种有效的、高选择性的 μ- 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。CTOP 可拮抗吗啡诱导的急性镇痛作用和运动亢进。CTOP 提高伏隔核的细胞外多巴胺水平。CTOP 剂量依赖性增强运动能力。
F015177
Devazepide
地伐西匹; L-364,718; MK-329
Devazepide (L-364,718) 是一种有效、竞争性、选择性、可口服的非肽类胆囊收缩素受体 (cholecystokinin (CCK) receptor) 拮抗剂,对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC50 值分别为 81 pM,45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。
F015166
Valiltramiprosate
ALZ-801
ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂, Tramiprosate 缬氨酸偶联前体,有显著改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于研究阿尔茨海默病的研究。
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