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F753984

GRK2 Inhibitor 2

GRK2 Inhibitor 2 (Compound 8h) 是一种 GRK2 抑制剂 (IC50: 19 nM)。GRK2 Inhibitor 2 还抑制 Aurora-A (IC50: 137 nM)。GRK2 Inhibitor 2 促进 GRK2 过表达 HEK293 细胞中 β-AR 介导的 cAMP 积累。GRK2 Inhibitor 2 可用于充血性心力衰竭 (HF) 的研究。

F753983

(2S,3R)-Brassinazole

(2S,3R)-Brassinazole 是油菜素唑 (BRZ) 的异构体。Brassinazole 作用于 6-oxo-campestanol 到 teasterone 的氧化过程，抑制油菜素类固醇 (BR) 生物合成 (brassinosteroid biosynthesis)。(2S,3R)-Brassinazole 可能是油菜素唑最活跃的形式。

F753982

(2R,3S)-Brassinazole

Brassinazole (0.5, 1, 5 μM) 显着导致幼苗畸形，其形态与 BR 缺陷突变体相似。Brassinazole 会导致水芹侏儒症，改变叶片形态，例如拟南芥 BR 缺陷突变体会有的典型的向下卷曲和深绿色外观。然而，施用 10 nM BR可逆转侏儒症。

F753981

Rugonersen

RG6091; RO7248824

Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs)，可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍，Rugonersen 已用于 AS 的研究。