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F753642

Xalnesiran

Xalnesiran 是用于治疗慢性乙型肝炎 (HBV) 的 siRNA。

F753640

Antiparasitic agent-8

Antiparasitic agent-8 (Compound 9) 是一种抗 Hymenolepis nana 的抗寄生虫剂，具有低细胞毒性。

F753639

PDE5-IN-3

PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用，IC50 为 5.827 μM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50=1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。

F753634

EST73502 monohydrochloride

EST73502 monohydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 monohydrochloride 可用于缓解疼痛研究。

F753628

Nicotinamide Hydrochloride

Niacinamide Hydrochloride; Nicotinic acid amide Hydrochloride

Nicotinamide Hydrochloride 是维生素 B3 或烟酸的一种形式。Nicotinamide Hydrochloride 可抑制 SIRT2 的活性，其 IC50 值为 2 μM。Nicotinamide Hydrochloride 也抑制 SIRT1。Nicotinamide Hydrochloride 增加细胞内 NAD+、ATP、ROS 水平。Nicotinamide Hydrochloride 抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide Hydrochloride 还具有抗-HBV 活性。

F753627

PBR28

PBR28是一种 TSPO 调节剂，可用于预防肺动脉高压 (PAH) 的研究。PBR28 可通过增加放射性标记，示踪 18 KDa 转运蛋白 (TSPO)，在脑正电子发射断层扫描 (PET) 成像研究中有重要作用。

F753625

CDK2/4/6-IN-2

CDK2/4/6-IN-2 是一种 CKD2/4/6 抑制剂，IC50 值分别为: 小于 1 μM, 小于 10 nM, 小于 100 nM。

F753622

CYP3A4 enzyme-IN-1

CYP3A4 enzyme-IN-1 (化合物 59) 是一种有效的抗菌剂，抑制 MRSA 的 MIC 为 1 μg/mL。CYP3A4 enzyme-IN-1 对 CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6 和 CYP3A4 酶表现出低到中度的抑制作用。

F753621

BJJF078

BJJF078 是一种氨基哌啶衍生物。BJJF078 是一种有效的重组人和小鼠谷氨酰胺转氨酶 (TG2) 活性的抑制剂，IC50 值分别为 41 和 54 nM。BJJF078 也抑制密切相关的 TG1 酶，其IC50 为 0.16 μM。 BJJF078 可用于多发性硬化症 (MS) 研究。

F753620

VEGFR-2-IN-21

VEGFR-2-IN-21 (Compound 5d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 0.10 μM。VEGFR-2-IN-21 具有抗癌活性。