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F753115
Antileishmanial agent-8
Antileishmanial agent-8 (compound 18) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 5.64 μM。Antileishmanial agent-8 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50=73.9 μM)。
F753114
Antileishmanial agent-9
Antileishmanial agent-9 (compound 16c) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 4.01 μM。Antileishmanial agent-9 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 = 40.1 μM)。
F753113
Lumefantrine-d9
Benflumetol-d9
Lumefantrine-d9 是 Lumefantrine 的氘代物。Lumefantrine是一种抗疟疾药物, 与Artemether联用, 作为一线和二线抗疟药。
F753112
2-Ethylfuran-d5
alpha-Ethylfuran-d5
2-Ethylfuran-d5 (alpha-Ethylfuran-d5) 是一种氘代标记的活性化合物。
F753110
MPO-IN-5
MPO-IN-5 (化合物 1) 是一种有效的、不可逆的 MPO (髓过氧化物酶)抑制剂。MPO-IN-5 抑制 MPO 过氧化作用和 hERG 结合,IC50 值分别为 0.22 和 2.8 μM。MPO-IN-5 表现出快速的抑制动力学,酶失活率 (kinact/Ki) 为 23000 M?1s?1。
F753108
PTC258
PTC258 是一种特异性的、口服活性的伸长复合体蛋白 1 基因 (ELP1) 基因剪接调节剂。PTC258 在体外和体内均能增加 ELP1 的表达。PTC258 在小鼠模型中具有良好的耐受性。
F753106
Topoisomerase II inhibitor 11
Topoisomerase II inhibitor 11 (compound 3d) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂,其 IC50 为 2.89 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 对肾癌 A498 细胞有 92.46% 的抑制作用,其 IC50 值为 3.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 在 G2/M 期引起细胞周期阻滞,导致细胞增殖抑制和促凋亡活性。
F753105
PCSK9 modulator-4
PCSK9 modulator-4 (Compound 21) 是一种有效的 PCSK9 调节剂,EC50 值为 0.15 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator-4 具有研究高脂血症的潜力。
F753104
PCSK9 modulator-3
PCSK9 modulator-3 (Compound 13) 是一种有效的 PCSK9 调节剂,EC50 值为 2.46 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator-3 具有研究高脂血症的潜力。
F753103
HIV-1 inhibitor-24
HIV-1 inhibitor-24 (compound S-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 9.5 nM。HIV-1 inhibitor-24对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性 (EC50 = 1.6 nM),且具有较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 = 9.07 μM)。HIV-1 inhibitor-24 在小鼠中 2 g/kg 剂量下耐受良好,且具有显著的心血管安全性。
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