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(3S,5S,6R)-Navtemadlin
(3S,5S,6R)-AMG 232; (3S,5S,6R)-KRT-232
F752975
COX-2/PI3K-IN-2
COX-2/PI3K-IN-2 (compound 5f) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,IC50 值为 2.78 nM,COX-2/PI3K-IN-2 是一种选择性 COX-2 抑制剂,Ki 值为 3.02 nM。COX-2/PI3K-IN-2 具有抗炎和抗癌特性。
F752974
EGFR-IN-49
EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的IC50 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis)。
F752973
HIV-IN-5
HIV-IN-5 (compound 5r) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,其 IC50 为0.16 μM。HIV-IN-5 表现出抑制 HIV DNA 依赖的 DNA 聚合活性, 其 IC50 为 2.18 μM。HIV-IN-5 可结合 NNIBP (NNRTIs (非核苷逆转录酶抑制剂) 结合位点) 。
F752972
HIV-1 inhibitor-42
HIV-1 inhibitor-42 (compound 5b) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,其 IC50 为0.06 μM。HIV-1 inhibitor-42 抑制 HIV-1 RT RNA 依赖性 DNA 聚合酶 和 DNA 依赖性 DNA 聚合酶,IC50 值分别为 0.518 和 0.072 μM。
F752971
CDK1/Cyc B-IN-1
CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂,IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
F752970
Antiproliferative agent-5
Antiproliferative agent-5 (compound 4o) 对胃癌细胞增殖有明显的不可逆抑制作用。Antiproliferative agent-5 可引起细胞在 G2/M 期阻滞,诱导 ROS 积累,激活细胞自噬 (autophagy)。Antiproliferative agent-5 可用于抗癌研究。
F752969
Lerzeparib
Lerzeparib 是一种 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
F752968
NS2B/NS3-IN-6
NS2B/NS3-IN-6 (Compound 1a) 是一种变构的 DENV 和 ZIKV NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,对 ZIKV 和 DENV 的 NS2B/NS3 蛋白酶的 IC50 值分别为 2.23 μM 和 25.2 μM。
F752967
Antibacterial agent 106
Antibacterial agent 106 (化合物 8) 是一种口服有效的具有抗菌膜活性的抗菌剂。Antibacterial agent 106 对多重耐药 (MDR) 革兰氏阳性病原菌具有较强的抗菌作用。Antibacterial agent 106 能有效清除巨噬细胞内 99.7% 的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)。
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