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F752824
FGFR3-IN-5
FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3 抑制剂,对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。
F752823
(Aminooxy)acetamide-Val-Cit-PAB-MMAE
(Aminooxy)acetamide-Val-Cit-PAB-MMAE (MMAE 5) 是一种中间体,用于合成制备 ADC 的药物-接头偶联物。(Aminooxy)acetamide-Val-Cit-PAB-MMAE 通过形成肟键与聚酰胺缀合,形成 MMAE 聚酰胺偶联物。然后 MMAE 聚酰胺偶联物可以与 Trastuzumab 偶联,制成 ADC。
F752822
Taragarestrant meglumine
D-0502 meglumine
Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
F752821
cis-Melilotoside
cis-草木樨苷
cis-Melilotoside 是一种 o-Coumaric acid 衍生物,具有强大的抗氧化活性。cis-Melilotoside 对 T. cruzi 具有适度的抗原生动物活性,IC50 为 78.2 ug/mL。
F752816
Aldose reductase-IN-4
Aldose reductase-IN-4 (comund IIc) 是一种醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,对醛还原酶 1 (ALR1) 和 ALR2 的 IC50 分别为 11.70 μM 和 0.98 μM。
F752815
HSP90-IN-13
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
F752814
YIAD-0205
YIAD-0205 是一种口服有效的 Aβ(1?42) 聚集抑制剂。YIAD-0205 在五种家族性 AD 突变 (5XFAD) 的 AD 转基因小鼠模型中,表现出体内效力。
F752810
A2A/A1?AR antagonist-1
A2A/A1 AR antagonist-1 (compound 1a) 是一种有效的 A2A/A1 AR 拮抗剂,Ki 分别为 5.58 和 24.2 nM。A2A/A1 AR antagonist-1 在缺血性卒中研究中具有潜在的应用。
F752809
AB-836
AB-836 是一种口服活性 HBV 衣壳抑制剂。AB-836 通过与 HBV 核心蛋白相互作用抑制病毒复制。
F752808
SARS-CoV-IN-4
SARS-CoV-IN-4 (compound 13) 是一种 SARS-CoV nsp14 N7-methyltransferase 的有效特异性抑制剂,其 IC50 为 0.6 μM (SARS-CoV nsp14)。
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