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F752589
ALR1/2-IN-1
ALR1/2-IN-1 (Compound 6e) 是一种醛还原酶(ALR1)和醛糖还原酶(ALR2)抑制剂,对 ALR1 和 ALR2 的 IC50 值分别为 3.26 μM 和 3.06 μM。ALR1/2-IN-1 具有抗癌活性。
F752588
DprE1-IN-4
DprE1-IN-4 是一种有效的非共价 DprE1 抑制剂,其 IC50为0.90 μg/mL。DprE1-IN-4 有较强的体外活性,抑制结核 H37Rv 和耐药结核菌株的 MIC 值分别为 0.12 μg/mL 和 0.24 μg/mL。DprE1-IN-4 表现出可接受的药代动力学特性,并且在急性肺结核小鼠模型中表现出显著的杀菌活性。
F752586
Aurora kinase inhibitor-9
Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂,Aurora A, Aurora B 的 IC50s 分别为 0.093, 0.09 μM。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。
F752585
Mazorelvimab
SYN023
Mazorelvimab (SYN023) 是一种由 CTB011 和 CTB012 组成的抗狂犬病病毒 (RABV) 人源化单克隆抗体混合型。Mazorelvimab 可与 RABV 糖蛋白 (G) 上的非重叠表位结合。Mazorelvimab 在预防狂犬病中有潜在应用。
F752584
Zamerovimab
CTB011; SYN023
Zamerovimab (CTB011; SYN023) 是一种人源化单克隆抗体混合物,由 CTB011 和 CTB012 组成。Zamerovimab 可以与狂犬病病毒 (RABV) 糖蛋白上的非重叠表位结合,其中 CTB011 与抗原位点III结合。Zamerovimab 可以用于狂犬病研究。
F752582
(1R,2R)-ML-SI3
(-)-trans-ML-SI3
(1R,2R)-ML-SI3 是 TRPML1 和 TRPML2 (IC50 值是 1.6 和 2.3 μM) 的有效抑制剂,也是TRPML3 的弱抑制剂 (IC50 = 12.5 μM)。
F752580
Anti-melanoma agent 1
Anti-melanoma agent 1 (Compound 5m) 是一种抗黑素瘤剂,可诱导细胞凋亡(apoptosis)。
F752579
mEH-IN-1
mEH-IN-1 (Compound 62) 是一种有效的微粒体环氧化物水解酶 (mEH) 抑制剂,IC50 为 2.2 nM。mEH 是哺乳动物的 α/β-折叠水解酶,在几乎所有组织中都有表达,可水解多种含环氧化物的分子。mEH 主要位于真核细胞的内质网 (ER)。mEH-IN-1 可用于先兆子痫、高胆碱血症和癌症的研究。
F752578
HDAC1/2 and CDK2-IN-1
HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1,HDAC2 和 CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
F752577
EGFR-IN-53
EGFR-IN-53 (Compound 7) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 8.264 μM。EGFR-IN-53 对癌细胞具有毒性。
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