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F231924
Rucaparib monocamsylate

瑞卡帕布樟脑磺酸盐; AG014699 monocamsylate; PF-01367338 monocamsylate
Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
F229022
AZ9482
AZ9482 是 PARP1/2/6 的三重抑制剂,其对 PARP1/2/6 的IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。
F211807
2-Methylquinazolin-4-ol

2-甲基-4(3H)-喹唑酮
2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂,其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase) 抑制剂,其 IC50 值为 0.20 mM。
F198186
AZ6102
AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂,IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。
F196172
BYK 49187
BYK 49187 是一种 PARP 抑制剂,其对无细胞重组人PARP-1 (hPARP-1) 和小鼠 PARP-2 (mPARP-2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
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