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F755421
AZ3391
AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用,例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力,例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1,化合物 23)。
F755105
PARP1-IN-5
PARP1-IN-5 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 可用于癌症研究。
F753592
SK-575-NEG
SK-575-NEG (化合物 28)是 SK-575 的甲基化对应物,由 SK-575 中哌啶-2,6-二酮的氨基甲基化合成,作为对照化合物。SK-575-NEG 与 PARP1 强结合,其 IC50 值为 2.64 nM。当浓度达到 1 μM 时,SK-575-NEG 对 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞的 PARP1 降解完全无效。
F753591
SK-575
SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂,其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
F753369
PARP1-IN-10
PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis),并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
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