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F271924
PD184161
PD184161 是一种口服有效、时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂 (IC50=10-100 nM)。PD184161 抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PD184161 诱导抑郁样行为。
F271923
PD 198306
PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 抑制剂。PD 198306 显著降低 Streptozocin 诱导的 ERK1/2 水平升高。具有抗痛觉过敏作用。
F247616
APS-2-79 hydrochloride
APS-2-79 hydrochloride 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2,IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
F247615
APS-2-79
APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2,IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
F218382
EBI-1051
EBI-1051是有高选择性,可口服的 MEK 抑制剂, IC50 为3.9 nM 。
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