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F281749
Fz7-21
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
F277841
FzM1.8
FzM1.8 来自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4,FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。FzM1.8 结合稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。
F272153
YW1128
YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解,随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量,而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK,G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
F270612
Orcinol glucoside
苔黑酚葡萄糖苷
Orcinol glucoside (OG) 是从仙茅中提取的活性成分,具有抗抑郁作用。Orcinol glucoside (OG) 能促进 MSC 转化为成骨细胞,并通过 Wnt/β-catenin 信号通路防止脂肪形成。
F270162
DK419
DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2,β-catenin,c-Myc,Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率,诱导 pAMPK 的产生。
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