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F301562
Belnacasan
VX-765
Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前体,VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE)/caspase-1 抑制剂,对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM,对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞,可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放,IC50 约为 0.7 μM。
F294594
Emricasan
恩利卡生; PF 03491390; IDN-6556
Emricasan (PF 03491390) 是一种口服有效的 不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。
F289985
VRT-043198
VRT-043198 是 VX-765 (Belnacasan) 的活性代谢物,是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的 caspase-1 的抑制剂。VRT-043198 对 caspase-1 和 caspase-4 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 0.6 nM。
F276719
Ac-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA
Ac-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA 是 caspase-8 的底物。Caspase-8 结合并裂解Ile-Glu-Thr-Asp (IETD) 肽序列,释放对硝基苯胺,可通过 405 nm 处的比色检测来定量检测酶活性。
F276713
Z-VEID-AFC
Z-VEID-AFC 是 caspase-6 的荧光底物。
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