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F741680
PAL-4
PAL-4 (compound 4) 是一种有效且具有选择性和可逆性溶血磷脂酶样 1 (LYPLAL1) 激活剂,对小鼠 LYPLAL1 和人 LYPLAL1 的 EC50 分别为 0.39 μM 和 0.49 μM。PAL-4 可用于代谢紊乱的研究。
F741679
BDTX-1535
EGFR-IN-76
EGFR-IN-76 (compound 37A) 是 EGFR 的有效抑制剂。
F741678
ART812
ART812 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 Polθ 抑制剂,IC50 值为 7.6 nM。ART812 对基于细胞的微同源介导的末端连接 (MMEJ) 的 IC50 值为 240 nM。
F741677
KIF18A-IN-2
KIF18A-IN-2 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2 能引起明显的有丝分裂停滞,增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2 可用于肿瘤研究。
F741676
NG-497
NG-497 是一种选择性的人类的脂肪甘油三酯脂肪酶 (ATGL)?抑制剂,可以靶向人类 ATGL 的酶促活性 patatin 样结构域。NG-497 对肿瘤研究具有潜在价值。
F741675
SR-0813
SR-0813 是一种有效的选择性 ENL/AF9 YEATS 结构域抑制剂。SR-0813 对于 ENL YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 25 nM 和 205 nM。SR-0813 对于 AF9 YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 311 nM 和 76 nM (CETSA)。SR-0813 结合 MAP3K19 的亲和力 (Kd=3.5 μM) 比 ENL YEATS (Kd=30 nM) 低 100 倍以上。SR-0813 可用于急性白血病的研究。
F741674
WEHI-9625
WEHI-9625 是一种首创的,三环砜小分子凋亡抑制剂,EC50 值为 69 nM。WEHI-9625 与 VDAC2 结合可促进其抑制小鼠 BAK 诱导的细胞凋亡的能力,但对人 BAK 和与凋亡效应密切相关的 BAX 因子均完全无效。
F741673
JAK2-IN-7
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
F741672
M4205
M4205 是一种 c-KIT 抑制剂,对 c-KIT V654A 作用的 IC50 值为 10 nM。M4205 对外显子 11, 13, 17 突变型 c-KIT 具有很高的活性。
F741671
FTO-IN-3
FTO-IN-3 是一种抑制胶质母细胞瘤干细胞自我更新的 FTO 抑制剂。
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