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F741441

ARN-21934

ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。

F741439

JNJ-65355394

JNJ-65355394 (Compound 28) 是一种 O-GlcNAc 水解酶 (OGA) 抑制剂。

F741438

ZL0590

ZL0590 是一种有效的，具有口服活性 BRD4 BD1 选择性抑制剂，对人 BRD4 BD1的 IC50 为 90 nM。ZL0590 具有显著的抗炎活性。

F741437

GLP-1 receptor agonist 3

GLP-1 receptor agonist 3 (compound (R)-4A-1) 是一种有效的选择性 GLP-1 receptor 激动剂 (WO2018109607A1)，可用于糖尿病研究。Compound (S)-4A-1 对 Clone H6 和 Clone C6 细胞系的作用 EC50 值分别为 1.1 nM 和 13 nM。

F741436

PKCiota-IN-2

PKCiota-IN-2 (Compound 49) 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε，IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。

F741435

XY028-140

XY028-140 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。XY028-140 抑制癌细胞中的 CDK4/6 表达和 CDK4/6 活性。

F741434

BTM-3566

BTM-3566 是一种 OMA1 激活剂。 BTM-3566 激活线粒体应激反应。BTM-3566 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系凋亡 (apoptosis)。

F741432

GSK-3 inhibitor 3

GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中，GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平，IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。

F741431

GSK-3 inhibitor 4

GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3，CDK2 和 CDK5的抑制剂，IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β)，0.45 nM (GSK-3α)，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。

F741428

LLY-284

LLY-284 是 LLY-283 的非对映体，活性低得多。LLY-283 是 PRMT5 的有效抑制剂。LLY-284 具有研究癌症疾病的潜力。