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F741181
PI3K-IN-38
PI3K-IN-38 (化合物 123) 是一种口服有效的 PI3K 抑制剂,其 IC50 值为 0.541 μM (PI3K-α)。PI3K-IN-38 具有抗癌和抗炎的活性,可以抑制体内肿瘤的生长。
F741180
Fosciclopirox
CPX-POM
Fosciclopirox 通过靶向 γ-分泌酶抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (CPX) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
F741178
LY2880070
LY2880070 是一种具有口服活性的 CHK1 抑制剂。LY2880070 可作为抗癌剂与 DNA 损伤剂组合使用。
F741177
SCFSkp2-IN-2
SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) 是一种 Skp2 抑制剂,其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis),显示出抗肿瘤活性。
F741176
KL-11743
KL-11743 是一种有效的,具有口服活性的葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂,抑制 GLUT1,GLUT2,GLUT3 和 GLUT4 的 IC50 值分别为 115 nM,137 nM,90 nM 和 68 nM。KL-11743 特异性阻断葡萄糖代谢。KL-11743 可与电子传递抑制剂协同诱导细胞死亡。
F741175
SKA-111
F741174
M435-1279
M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
F741173
Osavampator
TAK-653; NBI-1065845
Osavampator (TAK-653) 是一种新型的 AMPA 受体阳性变构调节剂。Osavampator 以谷氨酸依赖方式选择性结合 AMPA-R,诱导 hGluA1i CHO 细胞 Ca2+ 内流 (EC50 = 3.3 μM)。Osavampator 在许多模型里增强学习和记忆能力。Osavampator 目前正在开发用于治疗抑郁症。
F741172
ONO-8430506
ONO-8430506 是一种有效的,具有口服活性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂,抑制小鼠血浆中 ATX 活性,IC90 为 100 nM[2]。
F741168
DHODH-IN-23
DHODH-IN-23 (Compound A) 是一种具有口服活性的 DHODH 抑制剂,可用于癌症的研究。
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