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F741221

PF-06685249

PF-249

PF-06685249 (PF-249) 是一种有效的、具有口服活性的变构 AMPK 激活剂，对重组 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM。PF-06685249 可用于糖尿病肾病研究。

F741220

ClpB-IN-1

ClpB-IN-1 (compound 7) 是一种有效的 ClpB 抑制剂。ClpB-IN-1 是一个潜在的抗菌剂。

F741219

TAS-119

TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。

F741218

FPI-1523 sodium

FPI-1523 sodium 是 Avibactam 的衍生物，是一种有效的 β-内酰胺酶抑制剂，对 CTX-M-15 和 OXA-48 的 Kd 值分别为 4 nM 和 34 nM。FPI-1523 sodium 还抑制 PBP2，IC50 值为 3.2 μM。FPI-1523 sodium 显示出相当大的抗菌活性。

F741215

Emactuzumab

RG 7155; RO 5509554

Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体，可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，Ki 值为 0.2 nM，可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究，如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）。

F741213

Opiranserin hydrochloride

VVZ-149 hydrochloride

Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride，一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。

F741212

AcLys-PABC-VC-Aur0101

AcLys-PABC-VC-Aur0101 是抗体偶联活性分子 (抗 CXCR4 ADC) 的一部分。由 Aur0101 (一种 auristatin 微管抑制剂) 和可降解 linker AcLys-PABC-VC 连接而成。

F741211

Larotinib

Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。

F741210

AKI603

AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂，其 IC50 值为 12.3 nM，被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。

F741209

FATP1-IN-1

FATP1-IN-1 (compound 5k) 是一种脂肪酸转运蛋白 1 (FATP1) 抑制剂。FATP1-IN-1 抑制重组人或小鼠 FATP1 acyl-CoA 合成酶活性，IC50 值分别为 0.046 μM和 0.60 μM。