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F618480
DBCO-PEG4-MMAF
DBCO-PEG4-MMAF 是抗体偶联活性分子的一部分,由微管蛋白聚合抑制剂 MMAF 和可降解的 ADC linker DBCO-PEG4 组成。DBCO-PEG4-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
F618478
PROTAC IRAK4 degrader-1
PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01,0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞,分别造成 20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
F618477
PI3K-IN-9
PI3K-IN-9 (compound 1-14) 是一种有效的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 8.9 nM。
F618475
PROTAC ER Degrader-4
PROTAC ER Degrader-4 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 PROATC 雌激素受体 (ER) 降解剂,与 ER 结合,IC50 为 0.8 nM。PROTAC ER Degrader-4 在 MCF-7 细胞中诱导 ER 降解,IC50 为 0.3 nM。
F618469
PI3K/HDAC-IN-1
PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂,高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。
F618468
BSJ-03-123
BSJ-03-123是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是有效,新颖的CDK6选择性的小分子降解剂。
F618463
cRIPGBM
cRIPGBM 是RIPGBM 的促凋亡衍生物,是通过与受体相互作用蛋白激酶2 (RIPK2)结合,诱导 GBM 肿瘤干细胞 凋亡的选择性诱导剂,对 GBM-1 细胞的 EC50 值为 68 nM。
F618462
LAS17
LAS17 是一种强效的,不可逆的,选择性谷胱甘肽 S-转移酶 Pi (GSTP1) 抑制剂。LAS17 抑制 GSTP1 活性,IC50 为 0.5 μM.LAS17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
F618461
CWHM-1008
CWHM-1008 是一种有效、可口服的抗疟疾剂,对活性分子不耐受型 Plasmodium falciparum 3D7 和耐受型 Dd2 的 EC50值分别为 46 和 21 nM。
F618455
PROTAC B-Raf degrader 1
PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
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