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F486306
Azido-PEG4-CH2-Boc
Azido-PEG4-CH2-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Azido-PEG4-CH2-Boc 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG4-CH2-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
F486303
IT1t
IT1t是高效的CXCR4拮抗剂;抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
F486296
ENMD-1198
IRC-110160
ENMD-1198 (IRC-110160),具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂,是 2-methoxyestradiol 的类似物,具有抗肿瘤、抗血管生成功效,在人体 HCC 细胞中,ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3,并导致肿瘤生长和血管生成减少。
F486245
Sanggenone H
Sanggenon H
Sanggenone H 是存在于桑树中的一种化合物。
F486226
Auxinole
Auxinole 是一种有效的 TIR1/AFB 受体植物激素拮抗剂,能够与 TIR1 结合,阻止 TIR1-IAA-Aux/IAA 复合物的形成,从而抑制 auxin 应答基因的表达。
F486183
NAE-IN-M22
NAE-IN-M22 是一种有效,选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
F486155
TP0427736
TP0427736 是 ALK5 的选择性抑制剂,其 IC50 为 2.72 nM。TP0427736 抑制 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化。TP0427736 降低了人外根鞘细胞的生长抑制效应。
F486129
Beperidium iodide
SX 810
Beperidium iodide 对乙酰胆碱具有竞争性拮抗作用,其 pA2 值为 7.93。
F486095
C-021
C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。
F486054
Meldonium dihydrate
MET-88 dihydrate; Quaterin dihydrate
Meldonium (MET-88) 是一种心血管保护剂,可竞争性的抑制 BBOX1 和OCTN2。Mildronate dihydrate 对人重组 BBOX 的 IC50 值为 34-62 μM,对人OCTN2 的 EC50 值为 21 μM。Meldonium dihydrate 是一种脂肪酸氧化抑制剂。
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