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F756788
H3B-968
H3B-968 是一种有效的 Werner 综合征蛋白 (WRN) 抑制剂 (IC50=~10 nM),WRN 具有解旋酶、ATP 酶和外切酶的功能。WRN 在癌症研究中表现出合成致死活性。然而,H3B-968 抑制 WRN 解旋酶活性,具有 ATP 竞争能力。
F756787
CREB-IN-1 TFA
CREB-IN-1 TFA 是一种有效的,具有口服活性的 CREB 抑制剂 (IC50=0.18 μM)。CREB-IN-1 TFA 能够抑制乳腺癌细胞的生长。
F756786
FAK-IN-9
FAK-IN-9 (Compound 8f) 是一种有效的和具有口服活性的 FAK 抑制剂,其 IC50 为 27.44 nM。FAK-IN-9 诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡(apoptosis)。
F756785
A09-003
A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC50: 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞 的 IC50 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。
F756784
JNK3 inhibitor-5
JNK3 inhibitor-5 (Compound 22b) 是一种有效的、选择性的 JNK3 抑制剂,其 IC50 为 0.379 nM。JNK3 inhibitor-5 有效保护神经元细胞免受淀粉样蛋白 β 诱导的凋亡 (apoptosis)。JNK3 inhibitor-5 具有较高的细胞渗透性,预计可渗透血脑屏障。
F756783
PROTAC IRAK4 degrader-8
PROTAC IRAK4 degrader-8 (compound 2)是一种针对 IRAK4 的 PROTAC (IC50=15.5 nM)。
F756782
LSD1-IN-25
LSD1-IN-25 (Compound 9j) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 LSD1 抑制剂,其 IC50 为 46 nM (Ki = 30.3 nM)。LSD1-IN-25 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
F756781
CK156
CK156 是一种高度选择性的死亡相关蛋白激酶 (DAPK) 抑制剂,在 DRAK1 NanoBRET 试验中,DRAK1-IN-1 对 DRAK1,CK2a1,CK2a2 的 IC50 分别为 182 nM,34 μM,39 μM。CK156 可用于自身免疫和炎症性疾病的研究。
F756780
ATUX-1215
ATUX-1215 是蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂。 ATUX-1215 减少 BLM 治疗动物中 ERK、p38、JNK 和 Akt 的磷酸化以及 IL-12p70、GM-CSF 和 IL1α 的分泌。ATUX-1215 可以减缓肺纤维化的进展。
F756779
Antibacterial agent 63
Antibacterial agent 63 是 aztreonam 与 siderophore 模拟物的结合物,显示出对抗革兰氏阴性细菌的活性。
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