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F756685

RUNX-IN-2

RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合，并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。

F756684

BDM91514

BDM91514 通过抑制 AcrB 提高抗生素 (antibiotic) 效力。BDM91514 可抑制 8 μg/mL 吡啶霉素条件下大肠杆菌 BW25113 的生长 (EC90: 8 μM)。BDM91514 具有适当的血浆和微粒体稳定性。

F756683

BDM91270

BDM91270 (化合物 29) 是一种大肠杆菌 AcrAB-TolC 外排泵抑制剂，其抑制野生型大肠杆菌 AcrB 的 EC90 值为 0.6 μM。BDM91270 可用于大肠杆菌耐药性的研究。

F756682

TKB245

TKB245 是一种高效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，可有效阻止 VeroE6 细胞中的 SARS-CoV-2 复制。

F756681

P-gp inhibitor 14

P-gp inhibitor 14 (Compound 8a) 是一种高亲和力 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 14 逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (EC50=48.74 nM)。P-gp inhibitor 14 对 CYP3A4 活性有较弱的抑制作用。

F756680

LRRK2-IN-5

LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 1.2 和 16 μM。LRRK2-IN-5 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-5 可以通过血脑屏障。

F756679

LRRK2-IN-6

LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 4.6 和 49 μM。LRRK2-IN-6 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-6 可以通过血脑屏障。

F756678

IDO1-IN-21

IDO1-IN-21 (化合物 10m) 是一种 IDO1 抑制剂 (IC50 = 0.64 μM)。IDO1-IN-21 能有效抑制小鼠体内肿瘤的生长。

F756677

PB089

PB089 是 ADC 药物毒素分子和 linker的偶联物，含有一个可降解的 PEG linker 以及毒素分子依喜替康 (Exatecan)。

F756676

Telomerase-IN-5

Telomerase-IN-5 是一种有效的端粒酶 (telomerase) 抑制剂。Telomerase-IN-5 具有抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。