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F756653

WS-898

WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂，能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇（PTX）的耐药性（IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM）。

F756652

JAK-IN-30

JAK-IN-30 (化合物 31) 是一种具有水溶性的 JAK 抑制剂，其对 JAK2、JAK1、JAK3 以及 TYK2 的 IC50 值分别为 2, 15, 18 以及 2 nM。JAK-IN-30 具有研究干眼症 (DED) 的潜力。

F756651

NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal)

NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal) (compound 40) 是 Ape13 的大环类似物，一种有效的 APJ 激动剂 (Ki=5.7 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal) 表现出有利的 Gα12 偏向信号传导和延长的体内半衰期。

F756650

NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal)

NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) (化合物 39) 是一种有效的 APJ 激动剂，Ki 为 0.6 nM。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 可以激活 Gαi1 (EC50=0.8 nM) 并募集 β-arrestin2 (EC50=31 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 表现出延长的心脏作用。

F756649

RNA polymerase II-IN-1

RNA polymerase II-IN-1 (compound 19iv) 是一种鹅膏毒素，抑制 RNA 聚合酶 II (Pol II)，IC50 为 36.66 nM。RNA polymerase II-IN-1 比 α-Amanitin 对癌细胞具有更高的细胞毒性，对正常细胞的毒性更低。

F756648

Mps1-IN-5

Mps1-IN-5 是一种有效的，具有口服活性的 Mps1 抑制剂，IC50 值为 29 nM。Mps1-IN-5 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和胞周期停滞在 G2/M 期。Mps1-IN-5 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。Mps1-IN-5 抑制 Mps1 的磷酸化并诱导 DNA 损伤。

F756647

OSBP-IN-1

OSBP-IN-1(compound 12) 是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 为靶点的Schweinfurthins类似物。OSBP-IN-1 具有抗肿瘤活性。

F756646

[D-Leu-4]-OB3

[D-Leu-4]-OB3 抑制促炎、增殖和转移基因的表达以及 PD-L1 的表达。[D-Leu-4]-OB3 刺激促凋亡基因的表达。

F756645

EGFR-IN-61

EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。

F756644

EGFR-IN-62

EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。