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F288794
RET V804M-IN-1
RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。
F288760
Isavuconazole
艾沙康唑; BAL-4815; RO-0094815
Isavuconazole (BAL-4815) 是一种三唑类前体,对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。Isavuconazole 抑制麦角固醇生物合成,导致真菌膜结构和功能的破坏。Isavuconazole 是 CYP3A4 的中度抑制剂。
F288754
Reslizumab
Sch 55700
Reslizumab (Sch 55700) 是靶向人白介素 5 (IL-5) 的人源化单克隆抗体,用于研究嗜酸性粒细胞性哮喘。Reslizumab 可有效阻断 IL-5 的功能。Reslizumab 对人 IL-5 具有高结合亲和力,在 Biacore 表面等离振子共振和动力学排斥分析中,KD 值分别为 109 pM 和 4.3 pM。
F288751
SUVN-911
SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。
F288747
TMS
(E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene
TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂,IC50 为 6 nM,Ki 值为 3 nM。TMS 对 CYP1A1 (IC50=300 nM) 和 CYP1A2 (IC50=3.1 μM) 的抑制作用较小。TMS 是白藜芦醇的甲基化衍生物,具有抗癌活性。
F288746
(+)-cis-Khellactone
(+)-cis-Khellactone 是一种内酯,能够从冬虫夏草中分离得到。(+)-cis-Khellactone 具有潜在的药用特性,包括抗炎、血管扩张和解痉作用。
F288740
RMI-61140
RMI-61140 是一种有口服活性的神经抑制剂。RMI-61140 降低了小鼠的自发运动性和肌肉张力。RMI-61140 增加巴比妥酸盐诱导的睡眠并引起眼睑下垂。RMI-61140 可用于精神分裂症研究。
F288732
Arhalofenate
芳卤芬酯; MBX 102; JNJ 39659100
Arhalofenate (MBX 102) 是选择性的(PPAR)-γ部分激动剂,常用于 2 型糖尿病的研究。
F288728
MC-Gly-Gly-Phe-Gly
MC-Gly-Gly-Phe-Gly 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
F288722
Flupentixol dihydrochloride
Flupenthixol dihydrochloride
Flupentixol dihydrochloride 是一种具有口服活性的 D1/D2 多巴胺受体拮抗剂和新型 PI3K 抑制剂 (PI3Kα IC50=127 nM)。Flupentixol dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Flupentixol dihydrochloride 也可用于精神分裂症、焦虑和抑郁症的研究。
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