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F283473
BSc5371
BSc5371 是一种有效的、不可逆的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 突变体 FLT3(D835H),FLT3(ITD, D835V),FLT3(ITD, F691L),FLT3-ITD 和野生型 FLT3wt 的 Kd 值分别为 1.3,0.83,1.5,5.8 和 2.3 nM。BSc5371 对 FLT3 依赖性的细胞具有细胞毒性。
F283472
MBX-4132
MBX-4132 是一种恶二唑类物质,通过与细菌核糖体结合来抑制反式翻译。
F283464
Anisomycin
茴香霉素; Flagecidin; Wuningmeisu C
Anisomycin 是一种有效的蛋白质合成抑制剂,通过抑制肽基转移酶 80 核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 是一种 JNK 激活剂,可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 是一种细菌抗生素。
F283462
Pedaliin
Pedaliin 是从芝麻 (Sesamum indicum L) 叶 (SLs) 的乙醇提取物中提取的一种生物活性成分。Pedaliin 具有体外抗氧化和抗结肠癌作用,具有自由基清除活性和铁还原抗氧化能力 (FRAP)。
F283455
Cymal-6
Cyclohexyl-hexyl-β-D-maltoside
Cymal-6 (Cyclohexyl-hexyl-β-D-maltoside) 是一种有效的 TEM-1 β-内酰胺酶 抑制剂,Ki 值为 40.05 μM。Cymal-6 可用作糖苷表面活性剂。
F283441
Ki8751
Ki8751是有效地 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为0.9 nM。
F283435
CR 665
JNJ 38488502; FE 200665
CR 665 (JNJ 38488502) 是一种外周选择性κ-阿片类激动剂。CR 665可以激活kappa阿片受体 EC50 值为10.9 nM。CR 665 可用于外周疼痛的研究。
F283434
VULM 1457
VULM 1457 是一种有效的胆固醇酰基转移酶 (acyl-CoA) 抑制剂。VULM1457 显着降低肾上腺髓质素 (AM) 的产生和分泌,并下调人肝母细胞上的 AM 受体。VULM 1457 具有显着的降血脂活性,并改善了整体心肌缺血再灌注损伤结果。VULM 1457 具有研究糖尿病和高胆固醇血症的潜力。
F283431
RTS-V5
RTS-V5是HDAC/蛋白酶体的抑制剂,对HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8的IC50分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。
F283430
M3258
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。
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