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F259249
Verubecestat TFA
维罗司他; MK-8931 TFA
Verubecestat TFA (MK-8931) 是一种具有口服活性的,高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂,Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat TFA 可以有效降低 Aβ40,并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
F259248
SAG hydrochloride
F259247
SR-18292
SR-18292 是一种 PPARγ 共激活因子-1α (PGC-1α) 抑制剂,可促进 PGC-1α 乙酰化,抑制糖异生基因的表达,并减少肝细胞中葡萄糖的产生。
F259242
3'-Azido-3'-deoxy-beta-L-uridine
3'-Azido-3'-deoxy-beta-L-uridine (Compound 25) 是一种核苷衍生物。3'-Azido-3'-deoxy-beta-L-uridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
F259241
3'-Azido-3'-deoxy-5-fluorocytidine
3'-Azido-3'-deoxy-5-fluorocytidine (Compound 12) 是一种胞苷衍生物。3'-Azido-3'-deoxy-5-fluorocytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
F259215
Nemtabrutinib
ARQ-531; MK-1026
ARQ 531 (MK-1026) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
F259199
CHMFL-BTK-01
CHMFL-BTK-01 (compound 9) 高度选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂,IC50 值为 7 nM。CHMFL-BTK-01 (compound 9) 可有效抑制BTK Y223 的自磷酸化。
F259190
SNIPER(BRD)-1
SNIPER(BRD)-1 由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1,通过 linker 连接组成。SNIPER(BRD)-1 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解。SNIPER(BRD)-1 也降解 cIAP1,cIAP2 和 XIAP,IC50 分别为 6.8 nM,17 nM 和 49 nM。
F259160
SMYD3-IN-1
SMYD3-IN-1 (compound 29) 是一种不可逆的、选择性的SMYD3 的抑制剂,其IC50 值为 11.7 nM。
F259159
HSL-IN-1
HSL-IN-1 (compound 24b) 是一种有效且具有口服活性的激素敏感脂肪酶 (HSL) 抑制剂 (IC50=2 nM),显著降低了活性代谢物负荷。
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