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F255737

CHMFL-EGFR-202

CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

F255694

NAcM-OPT

NAcM-OPT 是一种口服生物可利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂，有效抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。

F255685

AZD1390

AZD1390 是一种有效的，高度选择性的，口服生物利用的，可渗透脑的 ATM 抑制剂，在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。

F255684

Hippuric acid-d2

马尿酸-d2; 2-Benzamidoacetic acid-d2

Hippuric acid-d2 是 Hippuric acid 的氘代物。Hippuric Acid (2-Benzamidoacetic acid) 是苯酸和甘氨酸结合作用下产生的一种酰基甘氨酸，是一种正常的尿液成分，来自食物的芳香化合物的代谢。

F255663

SRPKIN-1

SRPKIN-1是共价，不可逆的 SRPK1/2 抑制剂，IC50 分别为35.6 和 98 nM。有抗血管生成作用。

F255655

A-395

A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。

F255625

LYN-1604

LYN-1604 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂，EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

F255595

Uzansertib phosphate

INCB053914 phosphate

Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。

F255558

Rintodestrant

G1T48

Rintodestrant (G1T48) 是具有口服活性的、非甾体类的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 的降解剂。Rintodestrant (G1T48) 也是 CDK4/6 的抑制剂。

F255557

Dot1L-IN-1

Dot1L-IN-1 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，Ki 为 2 pM，IC50<0.1 nM。Dot1L-IN-1 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50=17 nM)。