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F247264
RS-127445 hydrochloride
RS-127445 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。
F247251
Isocudraniaxanthone B
Isocudraniaxanthone B (compound 10) 是一种氧杂蒽酮。Isocudraniaxanthone B 可以从Calophyllum caledonicum 中分离出来。 Isocudraniaxanthone B 具有抗疟活性,IC50 值为 3.2 μg/mL。
F247248
PD-166793
PD-166793是一种有效,选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂,对 MMP-2,MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50=4,7,8 nM),对 MMP-1,-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50=6.0,7.2,7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
F247239
Stattic
Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高亲和力磷酸肽与 STAT3 的 SH2 域结合。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。
F247236
VPC-14228
VPC-14228 是一种有效的雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 抑制剂,可以干扰 AR 与雄激素反应元件的相互作用,有效阻断 AR 转录活性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
F247214
Memantine
3,5-二甲基金刚胺
Memantine 是一种口服活性、非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 拮抗剂。美金刚可用于中重度阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
F247212
ZCZ011
ZCZ011 是一种有效且具有大脑渗透性的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合,并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。
F247209
MMSET-IN-1
MMSET-IN-1 是一种有效的多发性骨髓瘤 SET 域 (MMSET, 又名 NSD2/WHSC1) 抑制剂,抑制 SETD2、MMSET 的 IC50 分别为 0.49、3.3 μM,Kd 值为 1.6 μM。
F247208
Cetalkonium Chloride-d7
Cetalkonium Chloride-d7 是 Cetalkonium Chloride 的氘代物。
F247207
Cilengitide TFA
EMD 121974 TFA
Cilengitide 是有效的,选择性的 αvβ3 和 αvβ5 受体整合素抑制剂,IC50 分别为 4 nM 和 79 nM。
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