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F226334
KC 12291 hydrochloride
KC 12291 hydrochloride 是一种有口服活性的电压门控钠通道 (VGSC) 的阻断剂。KC 12291 hydrochloride 降低 Na+ 持续电流振幅,发挥抗缺血作用。KC 12291 hydrochloride 在体外和体内均有显著的心脏保护作用。
F226328
PFI-3
PFI-3是高效,选择性,可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂,Kd 值为89 nM。
F226315
Ubiquitination-IN-1
Ubiquitination-IN-1 (compound 24) 是泛素化 (ubiquitination) 和 Cksl-Skp2 蛋白互作抑制剂 (IC50=0.17 μM) 抑制剂,增加 p27 水平。Ubiquitination-IN-1 可通过阻断肿瘤抑制因子的降解来用于疾病。
F226299
ARV-825
ARV-825 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC 。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
F226296
LDS-751
F226249
Crotonoside
巴豆苷; Isoguanosine
Crotonoside 是从中草药木豆中分离得到的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6,在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一种有前途的新先导化合物。
F226232
Serotonin glucuronide
Serotonin glucuronide 是血清素葡萄糖醛酸化的产物。
F226229
Etrinabdione
EHP-101; VCE-004.8
Etrinabdione (EHP-101; VCE-004.8) 是一种口服有效的,特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。Etrinabdione 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活 HIF 通路。Etrinabdione 是半合成,多靶点大麻喹啉,具有有效的抗炎活性。Etrinabdione 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。
F226228
CDK8/19-IN-1
CDK8/19-IN-1 是一种有效的,选择性的,可口服的 CDK8/19 双重抑制剂,对 CDK8,CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM,0.99 nM 和 270 nM。
F226223
SPHINX31
SPHINX31 是一种有效的、丝氨酸/富含精氨酸的蛋白激酶1 (SRPK1) 的选择性抑制剂,其IC50 值为 5.9 nM。SPHINX31 能够抑制富丝氨酸/精氨酸剪接因子 1 (SRSF1) 的磷酸化。SPHINX31 还能降低促血管生成基因 VEGF-A165a 亚型的 mRNA 表达。SPHINX31 可用于研究新生血管性眼病。
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